Остановка "Гепатит С"
( Информация о гепатите С, диагностика гепатита С, лечение гепатита С, жизнь с гепатитом С...)

Гептрал



Гепатопротектор с антидепрессивным эффектом

Гептрал - оригинальный препарат с огромным клиническим опытом применения в России.

Гептрал содержит адеметионин - биологически активное соединение, аналогичное внутриклеточному адеметионину.

Адеметионин является исключительно важной биологической субстанцией. Он присутствует во всех органах и тканях, но максимальное его содержание отмечено в печени и головном мозге. Известно, что адеметионин является ключевым звеном в реакциях детоксикации, происходящих в печени, определяет способность клеток этого органа к восстановлению и регенерации, участвует в антиоксидантной защите. Кроме того, адеметионин включается в реакции нейропротективной защиты и обладает антидепрессивным действием.

Гептрал восполняет недостаток адеметионина в организме, вызванный повышенным потреблением этого вещества при различных заболеваниях печени. Эквивалентность Гептрала эндогенному адеметионину определяет высокий уровень эффективности препарата и быстрое достижение лечебного эффекта за счет полного и быстрого включения в биохимические реакции в организме, что позволяет не только восполнить дефицит адеметионина, но и стимулировать его синтез в гепатоцитах.

Гептрал оказывает многофункциональное действие и способен в короткие сроки уменьшить клинические проявления заболеваний печени, тревогу и проявления депрессии, восстановить работоспособность, улучшить функцию жизненно важных органов (печени, головного мозга).

Многофункциональность Гептрала, проявляется в его свойствах:

Холеретическое

Гептрал стимулирует выработку и отток желчи, а также поступление желчных кислот из гепатоцитов в желчевыводящую систему, поскольку улучшает текучесть мембраны гепатоцита и работу внутриклеточных транспортных систем.
Восстановление оттока желчи из гепатоцитов предотвращает ее избыточное скопление в клетках и повреждающее действие на мембрану.

Холекинетическое

Гептрал нормализует моторику желчевыводящих путей, обеспечивает физиологическое продвижение желчи к желчному пузырю и далее, в 12-типерстную кишку. Это способствует улучшению пищеварения, разрешает внутрипеченочный холестаз и нормализует биохимические показатели крови.

Регенерирующее

Гептрал стимулирует регенерацию и пролиферацию гепатоцитов. Это позволяет компенсировать функции печени и увеличивает выживаемость пациентов даже при выраженных изменениях, включая цирроз.

Антиоксидантное

Гептрал увеличивает синтез глутатиона и цистеина - естественных факторов антиоксидантной защиты в организме. Это предотвращает губительное действие свободных радикалов, желчных кислот и других токсических агентов на клетки печени.

Детоксикационное

Гептрал включается в основные биохимические реакции, которые быстро и эффективно обезвреживают токсины. Детоксикационное действие распространяется на вещества, поступающие в организм из внешней среды, а также продукты жизнедеятельности клеток и агрессивные компоненты желчи.

Нейропротективное

Гептрал стимулирует синтез нейромедиаторов, усиливающих синаптическую передачу, а также защищает клетки головного мозга от токсического действия продуктов метаболизма.

Антидепрессивное
Нарушение процессов биологического метилирования является одним из механизмов развития депрессии. Гептрал является основным источником метильных групп в центральной и периферической нервной системе, благодаря чему активирует постсинаптические рецепторы и их взаимодействие с моноаминовыми нейромедиаторами. Кроме того, Гептрал непосредственно участвует в синтезе различных нейромедиаторов, в первую очередь серотонина.
Антидепрессивный эффект Гептрала реализуется уже на первой неделе терапии, способствуя быстрому улучшению настроения и самочувствия и уменьшая чувство тревоги.

Гептрал доказал эффективность и безопасность длительного применения в многочисленных клинических рандомизированных исследованиях. Препарат хорошо переносится, при его применении отсутствует лекарственная зависимость, не развивается синдром отмены.

Описание препарата

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.

  1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг,
что соответствует содержанию адеметионина 400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

10шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
10шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.

  1 фл.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг,
что соотв. содержанию адеметионина 400 мг

Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5шт.) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками.

Показания к применению препарата Гептрал

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.

При интенсивной терапии в первые 2-3 недели препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг.

Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата Гептрал

  • I и II триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

П